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Programa de la asignatura

Tema 1. Introducción a la química farmacéutica.


1. Concepto y fines de la química farmacéutica. Fármaco, medicamento, droga. 2. Criterios de clasificación de fármacos. 3. Relación de la química farmacéutica con otras ciencias. 4. Nomenclatura de fármacos.

 

Bloque 1. INTRODUCCIÓN A LA SÍNTESIS DE FÁRMACOS

Tema 2. Síntesis de fármacos. Principios generales.

1. Introducción. 2. Funcionalización de alcanos, alquenos y alquinos. 3. Compuestos carbonílicos como especies con carbono electrofílico. 4. Interconversión de grupos funcionales. 4.1. Interconversión de los alcoholes. 4.2. Interconversión de los éteres. 4.3. Interconversiones de los ácidos carboxílicos y derivados. 5. Especies con carbono nucleofílico. 5.1. Reactivos organometálicos. 5.2. Carbaniones estabilizados. 6. Aminas: fuentes de nitrógeno nucleofílico.

 

Tema 3. Síntesis de fármacos. Derivados aromáticos sustituidos.

1. Introducción. 2. Funcionalización de hidrocarburos aromáticos. 3. Compuestos aromáticos monocíclicos sustituidos. 3.1. Arilalquilaminas. 3.2. Ácidos arilalcanoicos y derivados. 3.3. Compuestos diaril- y triarilmetánicos. 3.4. Compuestos diariletilénicos. 3.5. Éteres arilalquílicos. 3.6. Ácidos arenocarboxílicos y sus derivados. 3.7. Anilinas, anilidas y compuestos relacionados. 3.8. Sulfonamidas y sulfonilureas. 4. Compuestos aromáticos policíclicos condensados. 4.1. Derivados del benceno. Dibenzocicloheptenos. 4.2. Derivados de naftaleno.

 

Tema 4. Síntesis de fármacos con estructura heterocíclica no condensada.

1. Introducción. 2. Funcionalización de compuestos heterocíclicos aromáticos. 2.1. Reacciones de los heterociclos de cinco miembros: pirrol, tiofeno y furano. 2.2. Reacciones de sustitución aromática en la piridina. 2.3. Oxidación de las cadenas laterales de la piridina. 2.4. Acidez en alquilpiridinas. 3. Síntesis de heterociclos. 3.1. Heterociclos de cinco miembros con un heteroátomo. 3.2. Heterociclos de cinco miembros con dos heteroátomos. 3.3. Heterociclos de seis miembros con un heteroátomo. 3.4. Heterociclos de seis miembros con dos heteroatomos (diazinas). 4. Síntesis de fármacos que contienen anillos heterocíclicos no condensados. 4.1. Síntesis de fármacos que contienen en su molécula furanos, pirroles,  tiofenos o heterociclos relacionados. 4.2. Piridinas y compuestos relacionados. 4.3. Heterociclos pentagonales con varios heteroátomos: oxazol, isoxazol, pirazol, imidazol y compuestos relacionados. 4.4. Anillos hexagonales con varios heteroátomos.

 

Tema 5. Síntesis de fármacos de sistemas heterocíclicos condensados con benceno.

1. Anillos pentagonales con un heteroátomo condensados con benceno: Indoles. 2. Anillos pentagonales con dos heteroátomos condensados con un anillo de benceno: bencimidazoles. 3. Anillos hexagonales con un heteroátomo condensados con benceno. 3.1. Quinolinas. 3.2. Isoquinolinas. 4. Síntesis de fármacos que contienen anillos hexagonales con dos heteroátomos condensados con un benceno y compuestos relacionados. 4.1. Síntesis de fármacos que contienen en su molécula benzopiridazinas. 4.2. Síntesis de fármacos que contienen en su molécula benzopirimidinas. 4.3. Síntesis de fármacos que contienen en su molécula fenotiazinas. 5. Síntesis de fármacos que contienen anillos heptagonales con dos heteroátomos condensados con benceno: benzodiazepinas.

 

Bloque 2. FACTORES A CONSIDERAR EN LA ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS

Tema 6. Propiedades físico-químicas y actividad farmacológica.

1. Introducción. 2. Solubilidad en agua. 3. Solubilidad en lípidos: coeficiente de reparto. 4. Grado de ionización.

 

Tema 7. La biofase: naturaleza química y reactividad.

1. Concepto y naturaleza química de la biofase. 2. Lípidos: acciones inespecíficas. 3. Proteínas: enzimas y receptores de membrana. 4. Ácidos nucleicos. 5. Interacciones enlazantes con la biofase.

 

Tema 8. Acción de los fármacos sobre la biofase.

1. Introducción. 2. Naturaleza de la inhibición enzimática. 3. Interacción de los fármacos con enzimas: aplicación al diseño de inhibidores enzimáticos. 4. Interacción de los fármacos con los receptores de membrana: Tª de la adaptación inducida. 5. Aspectos estereoquímicos en la acción de los fármacos. 5.1. Configuración y actividad. 5.2. Conformación y actividad.

 

Tema 9. Procesos metabólicos en los fármacos.

1. Introducción. 2. Procesos metabólicos en fase I. 2.1. Oxidaciones microsómicas. 2.2. Oxidaciones no microsómicas. 2.3. Reducciones. 2.4. Hidrólisis. 3. Procesos metabólicos en fase II. 3.1. Glucurónidos. 3.2. Conjugaciones con sulfato, con aminoácidos y con glutatión. 3.3. Reacciones de acetilación y de metilación. 4. Consecuencias de los procesos metabólicos. 5. Diseño de fármacos biorreversibles. 5.1. Profármacos. 5.2. Fármacos de inactivación controlada.

 

BLOQUE 3. DISEÑO y desarrollo DE nuevos FÁRMACOS

Tema 10. Estrategias en la búsqueda de nuevos fármacos.

1. Introducción. 2. Estudio u observación fortuita de los efectos biológicos de productos de origen natural o sintético. 3. Cribado sistemático. 3.1. Cribado exhaustivo. 3.2. Cribado aleatorio. 4. Mejora de los fármacos ya existentes. 4.1. Estudio de los efectos secundarios. 4.2. Estudio de los metabolitos del fármaco. 4.3. Estudio de los intermedios de síntesis. 5. Diseño racional. 5.1. Aproximación bioquímica. 5.2. Modelización molecular. 6. Etapas en el desarrollo de un nuevo fármaco.

 

Tema 11. Estrategias de farmacomodulación.

1. Introducción. 2. Finalidad de la farmacomodulación. 3. Técnicas de farmacomodulación. 3.1. Aproximaciones disyuntivas. 3.2. Aproximaciones modulativas. 3.3. Aproximaciones conjuntivas. 3.4. Ejemplo de aplicación de la estrategia.

Copyright 2009, Autores y colaboradores. Reconocer autoría/Citar obra. Programa. (2009, December 03). Retrieved November 19, 2017, from OCW CEU Web site: http://ocw.ceu.es/ciencias-de-la-salud/introduccion-a-la-quimica-farmaceutica/programa. Esta obra se publica bajo una licencia Licencia Creative Commons Licencia Creative Commons